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LY2510924 acetate(1088715-84-7 free base) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂。它可防止 SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 为 0.079 nM。
LY2510924 acetate(1088715-84-7 free base) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂。它可防止 SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 为 0.079 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,120 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,580 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,280 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 7,190 | 现货 |
产品描述 | Ly2510924 acetate is an potent and selective CXCR4 antagonist. It prevents the binding of SDF-1 to CXCR4 with an IC50 of 0.079 nM. |
靶点活性 | CXCR4:0.079 nM |
体外活性 | 在表达内源性CXCR4的人类淋巴瘤U937细胞中,LY2510924 acetate抑制了SDF-1诱导的细胞迁移,IC50值为0.26 nmol/L,同时抑制了SDF-1/CXCR4介导的细胞内信号传导。LY2510924 acetate对SDF-1激活的phospho-ERK和phospho-Akt在肿瘤细胞中显示出浓度依赖性的抑制作用。 |
体内活性 | LY2510924 acetate 在表达功能性CXCR4的非霍奇金淋巴瘤、肾细胞癌、肺癌和结肠癌细胞发展的人类异种移植模型中显示出剂量依赖性的抑制肿瘤生长作用。在MDA-MB-231乳腺癌转移模型中,LY2510924 acetate通过阻断肿瘤细胞向肺部的迁移/归巢过程以及在肿瘤细胞归巢后抑制细胞增殖,从而抑制了肿瘤转移。 |
分子量 | 1250.49 |
分子式 | C64H91N13O13 |
Smiles | O=C(C(NC(C(NC(C(CCCCNC(C)C)N1)=O)CCCNC(N)=O)=O)CC2=CC=C3C=CC=CC3=C2)NCC(N[C@H](CCC(N[C@H](C(N[C@H](C1=O)CC4=CC=C(C=C4)O)=O)CC5=CC=CC=C5)=O)C(N[C@H](C(N)=O)CCCCNC(C)C)=O)=O.CC(O)=O |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/ml (47.98 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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